Синтез производных 3,6-диазабициклооктана и декагидро-1H-3,5-эпиминоциклогепта[b]пиридина с использованием тандема реакций аза-Коупа и Маннихдипломная работа (Специалист)
Аннотация:С каждым годом эффективность существующих антибактериальных препаратов падает вследствие распространения патогенных бактерий, устойчивых к нескольким классам антибиотиков. Несмотря на то, что регулярно появляются аналоги существующих антибактериальных препаратов, обладющие активностью против устойчивых к прошлым поколениям антибиотиков бактерий, поиск новых химических классов противомикробных средств считается более фундаментальным подходом, так как позволяет задействовать иные мишени или сайты связывания. Полностью синтетические антибактериальные препараты обладают преимуществами перед природными антибиотиками и агентами, полученными путём химической модификации натуральных веществ, так называемыми, полусинтетическими антибиотиками. Главное преимущество – действие на новую или даже ещё не открытую биологическую мишень. Это значительно расширяет арсенал современной фармацевтики в борьбе с устойчивыми к существующим препаратам бактериями. Не последнюю роль играет и более широкое поле для химической модификации молекулы. Часто природные соединения содержат лишь небольшое число эффективно и селективно модифицируемых групп, что затрудняет доступ к близким по строению новым биологически активным молекулам. Путём применения успешной стратегии синтеза практически любой фрагмент в полностью синтетической молекуле может быть изменён для достижения желаемых характеристик, будь то целевая активность или фармакокинетический профиль. Таким образом, поиск новых полностью синтетических молекул, обладающих антибактериальными свойствами, представляет собой актуальную и сложную задачу медицинской химии, немалую роль в которой играет стратегия синтеза. Главной целью этой работы является разработка подхода к синтезу новых трициклических производных диазабициклооктана с потенциальной антибактериальной активностью.