|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ФИЦ ПХФ и МХ РАН |
||
Синтез и изучение биологической активности полизамещенных производных пиримидинадипломная работа (Специалист)
- Научный руководитель: Куркин Александр Витальевич
- Автор: Гонгадзе Иван Сосоеви
- Тип: Специалист
- Организация, в которой проходила защита: МГУ имени М.В. Ломоносова
- Год защиты: 2025
- Аннотация: Разработка новых противовирусных препаратов остаётся одной из приоритетных задач современной медицинской химии, особенно в свете сохраняющейся угрозы, связанной с распространения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Несмотря на значительный прогресс в области антиретровирусной терапии, проблема формирования лекарственной устойчивости остаётся крайне актуальной. Особенно чувствительными к мутациям являются препараты класса ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ), эффективность которых существенно снижается при возникновении мутаций в аллостерическом сайте связывания обратной транскриптазы вируса. Распространение резистентных штаммов указывает на необходимость разработки новых соединений, способных преодолевать ограничения существующих терапевтических схем. Одним из перспективных направлений в дизайне ННИОТ является введение заместителей, способных формировать дополнительные взаимодействия с мишенью за пределами классического аллостерического сайта связывания. Включение в структуру ингибиторов фрагментов, способных образовывать водородные связи в канале вхождения, а также гидрофобные взаимодействия с прилегающим сайтом, повышает их активность и снижает чувствительность к мутациям. Такой подход открывает путь к созданию более универсальных и устойчивых к резистентности ингибиторов.
- Добавил в систему: Куркин Александр Витальевич