|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ФИЦ ПХФ и МХ РАН |
||
Химические ингибиторы NO-синтазы, используемые в качестве новых противошоковых средствНИР
- Руководители НИР: Мандругин А.А., Федосеев В.М.
- Участники НИР: Рощина Т.М., Трофимова Т.П., Хохлова Т.Д.
- Подразделение: Кафедра радиохимии
- Срок исполнения: 1 января 2008 г. - 31 декабря 2010 г.
- Номер договора (контракта, соглашения): 08-03-00929
- Тип: Фундаментальная
- Приоритетное направление научных исследований: Живые системы, медицинские технологии, медицинская химия и новые лекарственные средства
- ПН России: Науки о жизни
- Направление технологического прорыва России: Медицинские технологии и лекарственные средства
-
Ключевые слова:
ингибиторы синтаз, антишоковые препараты, гетроциклические соединения
-
Основные результаты:
При выполнении проекта нами были синтезированы производные циклических изотиомочевин, обладающих NO-ингибирующим эффектом. Они могут быть использованы в терапии заболеваний желудочно-кишечного тракта, а также как антигипотензивные (противошоковые) средства. Для выявления возможностей пролонгирования действия таких веществ, нами была изучена адсорбция и десорбция гидробромида 2-N-бензоил-2-амино-5,6-дигидро-4Н-1,3-тиазина (I) на различных кремнеземах. Было найдено, что дегидроксилирование поверхности кремнеземов значительно увеличивает адсорбцию I. Подробно изучены кинетические зависимости адсорбции I. Осуществлен подбор микро и наноматериалов. Проведено исследование диффузионно-сорбционных закономерностей кинетики и термодинамики ингибиторов NO-синтазы на поверхности пористых материалов. Осуществлено изучение процессов инкапсулирования адсорбционных наноматериалов биосовместимым и биодеградируемым полимером с целью обеспечить регулируемую скорость доставки активного вещества в органы и ткани организма. При выполнении проекта нами был разработан подход, позволяющий регулировать срок пролонгирования действия производные циклических изотиомочевин из микрочастиц через пленки, способных к биодеградации. Проведены испытания фармакологической активности синтезированных тиазиновых производных, а также препаратов инкапсулированных в адсорбционные наноматериалы и покрытых биосовместимым и биодеградируемым полимером. Показано, что они не токсичны в дозах менее 600 мкмоль/кг. Установлено, что эти инкапсулированные адсорбционные наноматериалы могут быть прототипом веществ дозировано действующими на выделение NO ферментом. Проведенные исследования являются существенным вкладом в решение фундаментальной научной проблемы создания химических материалов с прогнозируемыми биологическими и физиологическими свойствами с последующим терапевтическим контролем доставки биологически активного соединения в среду организма. В ходе работы над проектом получен второй патент по созданию новых антигипотензивных препаратов. Эти соединения могут рассматриваться как перспективные лидеры в области формирования нового поколения антигипотензивных фармакологических средств.
- Добавил в систему: Мандругин Андрей Александрович
Источник финансирования НИР
| грант РФФИ |
Этапы НИР
| # | Сроки | Название |
| 1 | 1 января 2008 г.-31 декабря 2008 г. | Химические ингибиторы NO-синтазы, используемые в качестве новых противошоковых средств |
| Результаты этапа: При выполнении проекта нами были синтезированы производные циклических изотиомочевин, обладающих NO-ингибирующим эффектом. Они могут быть использованы в терапии заболеваний желудочно-кишечного тракта, а также как антигипотензивные (противошоковые) средства. Для выявления возможностей пролонгирования действия таких веществ, нами была изучена адсорбция и десорбция гидробромида 2-N-бензоил-2-амино-5,6-дигидро-4Н-1,3-тиазина (I) на различных кремнеземах. Было найдено, что дегидроксилирование поверхности кремнеземов значительно увеличивает адсорбцию I. | ||
| 2 | 1 января 2009 г.-31 декабря 2009 г. | Химические ингибиторы NO-синтазы, используемые в качестве новых противошоковых средств |
| Результаты этапа: При выполнении проекта нами были синтезированы производные циклических изотиомочевин, обладающих NO-ингибирующим эффектом. Они могут быть использованы в терапии заболеваний желудочно-кишечного тракта, а также как антигипотензивные (противошоковые) средства. Для выявления возможностей пролонгирования действия таких веществ, нами была изучена адсорбция и десорбция гидробромида 2-N-бензоил-2-амино-5,6-дигидро-4Н-1,3-тиазина (I) на различных кремнеземах. Было найдено, что дегидроксилирование поверхности кремнеземов значительно увеличивает адсорбцию I. | ||
| 3 | 1 января 2010 г.-31 декабря 2010 г. | Химические ингибиторы NO-синтазы, используемые в качестве новых противошоковых средств |
| Результаты этапа: При выполнении проекта нами были синтезированы производные циклических изотиомочевин, обладающих NO-ингибирующим эффектом. Они могут быть использованы в терапии заболеваний желудочно-кишечного тракта, а также как антигипотензивные (противошоковые) средства. Для выявления возможностей пролонгирования действия таких веществ, нами была изучена адсорбция и десорбция гидробромида 2-N-бензоил-2-амино-5,6-дигидро-4Н-1,3-тиазина (I) на различных кремнеземах. Было найдено, что дегидроксилирование поверхности кремнеземов значительно увеличивает адсорбцию I. | ||
Прикрепленные к НИР результаты
Для прикрепления результата сначала выберете тип результата (статьи, книги, ...). После чего введите несколько символов в поле поиска прикрепляемого результата, затем выберете один из предложенных и нажмите кнопку "Добавить".